白藜芦醇早在1924年被发现，于1940年被日本人首次从毛叶藜芦（Veratrum grandiflorum）的根中分离得到。 1976年，在葡萄的叶片也中发现了Res（白藜芦醇），是植物体在逆境或遇到病原侵害时分泌的一种抗毒素，紫外线照射、机械损伤及真菌感染时合成急剧增加，故称之为植物抗菌素。

白藜芦醇在体内的代谢吸收及分布

白藜芦醇在体内具有相对较低的生物利用度，研究表明，白藜芦醇在小肠和肝脏内代谢产物的生物利用度大约为1%。白藜芦醇在动物体内代谢迅速，血浆中5min即可达到峰值。动物体内代谢研究发现，白藜芦醇在鼠、猪、狗等哺乳类动物中，主要以白藜芦醇硫酸酯化和葡萄糖醛酸苷化产物的形式进行代谢。研究证实白藜芦醇以结合型分布到哺乳类动物不同组织中，且白藜芦醇更多地吸收分布于血流灌注丰富的器官，如肝脏、肾脏、心脏和脑。通过对白藜芦醇在人体内的代谢研究发现，正常人体口服后血浆中白藜芦醇浓度出现“双峰现象”，而iv给药（静脉注射）无此现象；口服后血浆中白藜芦醇代谢产物以葡萄糖醛酸苷化和硫酸酯化为主。直结肠癌患者口服白藜芦醇后，左侧结肠吸收低于右侧，并得到6种代谢产物白藜芦醇-3-O-葡糖苷酸、白藜芦醇-4′-O-葡糖苷酸、白藜芦醇-3-O-硫酸酯、白藜芦醇-4′-O-硫酸酯等白藜芦醇硫酸酯及葡糖醛苷酸化合物。

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